ОПТИМИЗАЦИЯ ПРОЦЕССА ПОЛУЧЕНИЯ, БАКТЕРИЦИДНАЯ И ФУНГИЦИДНАЯ АКТИВНОСТЬ 5-НИТРО-2-АЦЕТИЛАМИНОБЕНЗИМИДАЗОЛА

Аннотация:

Выявлены основные факторы, влияющие на процесс получения 5-нитро-2-ацетиламино-бензимидазола, проведена оптимизация процесса методом математического планирования эксперимента, составлена математическая модель, рассчитано регрессионное уравнение, найдены оптимальные условия процесса: температура, время, количественное соотношение исходных веществ. В лабораторных условиях изучена бактерицидная и фунгицидная активность 5-нитро-2-ацетиламинобензимидазола в отношении к культуре Xanthomonas malvecearum. Возросший в последние годы интерес к соединениям бензимидазольной природы обусловлен высокой активностью различных функциональных производных этих азотсодержащих гетероциклических соединений и их конденсированных систем. К таким системам относятся 2-ацетиламинобензимидазол и 5-нитро-2-ацетиламинобензимидазол, имеющие конденсированное бензольное ядро. Известно получение 2-ацетиламинобензимидазолов из цианамида кальция, галоида ангидрида кислоты и о-фенилендиамина по аналогии с синтезом 2-ацетил-аминобензимидазола. Мы предлагаем новый удобный и простой метод синтеза 2-ацетиламинобензимидазола ацилированием 2-метоксикарбониламинобензимидазола ледяной уксусной кислотой с количественным выходом. Нитросоединения обычно получают с помощью реакции нитрования, гладко протекающей как в алифатическом, так и в ароматическом ряду. 5-Нитро-2-ацетиламинобензимидазол приводит к важному интермедиату, который является исходным соединением для дальнейших превращений. В результате восстановления нитрогруппы с целью получения фармакологически активных веществ образуется соответствующая аминогруппа, которая имеет еще один реакционный центр.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2020
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2020.-N 10.-С.33-36. Библ. 15 назв.
Просмотров: 9