ЦИТОСТАТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ И ЭНЕРГИЯ ЛИГАНД-РЕЦЕПТОРНОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НОВОГО ОТЕЧЕСТВЕННОГО ГЕСТАГЕНА ГЕСТОБУТАНОИЛА И ЕГО МЕТАБОЛИТОВ

Аннотация:

Для выяснения механизма цитостатического эффекта отечественного гестагена гестобутаноила (бутилового эфира 17а-ацетокси-3В-окси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-она), относящегося к оригинальной группе трансформированных гестагенов, содержащих вместо 3-кетогруппы сложноэфирный заместитель, была изучена цитостатическая активность его метаболитов (17а-ацетокси-3В-гидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-она (АМП-17) и мегестрола ацетата) и препарата сравнения (прогестерона), в отношении клеток рака шейки матки HeLa. Оценено комплексообразование данных стероидов со связывающим участком прогестероновых рецепторов методом компьютерного моделирования (докинга) с помощью определения энергии взаимодействия молекул-партнеров. Выявлено, что цитостатическая активность гестобутаноила превосходит препараты сравнения и может быть связана с образованием его активных метаболитов. Установлено наличие конформаций комплекса гестобутаноил — рецептор, имеющих достоверно отличающуюся от прогестерона, АМП-17 и мегестрола ацетата энергию связи, что может быть причиной изменения сродства гестобутаноила к прогестероновым рецепторам и модулировать его биологическую активность.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2020
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2020.-N 11.-С.3-8. Библ. 12 назв.
Просмотров: 17