Разработка и фармакокинетическое исследование оригинальной лекарственной формы - суспензии гликлазида

Аннотация:

Одной из наиболее распространенных форм сахарного диабета (СД) является СД 2-го типа. Персонифицированный подход к терапии СД предполагает адекватный гликемический контроль и также наличие оригинальных лекарственных препаратов с различными фармакокинетическими показателями, в том числе биодоступностью. Одной из таких лекарственных форм является суспензия, отвечающая ряду требований надлежащей производственной практики (GMP) и имеющая ряд преимуществ перед другими лекарственными формами. Цель работы. Изучение биодоступности гликлазида из суспензии в сравнении с таблетированной лекарственной формой. Изучение биологической доступности гликлазида из суспензии и таблеток проводили на крысах самцах Wistar, массой 190-200 г. Животным вводили разработанную суспензию гликлазида и препарат сравнения - таблетки «Диабетон МВ» («Сервье Рус», Россия, действующее вещество - гликлазид). Форма введения препаратов - внутрижелудочно из расчета 60 мг/кг массы тела животных. Отбор крови проводили с интервалом от 2 до 24 ч после введения препаратов. Экстракцию гликлазида из плазмы крови проводили дихлорметаном при рН среды 9,5, экстракт высушивали, растворяли в 100 мкл метанола, раствор подвергали исследованию методом жидкостной хроматографии. Содержание гликлазида рассчитывали методом внутреннего стандарта. Предварительно строили калибровочный график, где применялась «холостая» (не содержащая гликлазид и анекаин - внутренний стандарт) плазма крови. Исследование проводили на жидкостном микроколоночном хроматографе «Милихром - А02» со спектрофотометрическим детектором УФ-диапазона. В результате установлено, что концентрация гликлазида через 2 и 4 ч, а также его остаточная концентрация в плазме крови крыс через 12 и 24 ч после введения суспензии выше, чем после введения таблеток. Полученные данные свидетельствуют о более высокой биодоступности препарата из суспензии по сравнению с таблетированной лекарственной формой. Выводы. Экспериментально установлена более высокая биологическая доступность гликлазида из суспензии, чем из таблеток, что подтверждает целесообразность медицинского применения суспензии.

Авторы:

Издание: Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии
Год издания: 2020
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2020.-N 12.-С.31-35. Библ. 10 назв.
Просмотров: 29