СИНТЕЗ И АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ ДИГИДРОХЛОРИДОВ АЗААДАМАНТАНОВ, СОДЕРЖАЩИХ 8-ГИДРОКСИХИНОЛИНОВЫЙ ФРАГМЕНТ, У МЫШЕЙ ПРИ СТАФИЛОККОКОВОЙ И ДИЗЕНТЕРИЙНОЙ ИНФЕКЦИИ

Аннотация:

Одним из направлений поиска новых антибактериальных средств является химическая модификация известных препаратов. Применяемые в медицинской практике препараты 8-оксихинолинового ряда (энтеросептол, интестопан, мексаформ, 5-нитро-8-гидроксихинолин (5-НОК) и др.) обладают антибактериальной, противопаразитарной и противогрибковой активностью. Вместе с тем многие используемые препараты токсичны, недостаточно избирательны, подвержены инактивации в организме и проявляют побочные эффекты. Известно, что введение в молекулу физиологически активного вещества объёмистого и липофильного адамантанового фрагмента приводит к существенному изменению характера и величины биологической активности. Исследованиями антибактериальной активности различных производных 1,3-диазаадамантана выявлен ряд соединений, угнетающих рост как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов, а производные 1,3,5-диазаадамантанового ряда, в частности, 7-амино-1,3,5-триазаадамантан, проявляют противовирусную активность. Осуществлен синтез новых производных азаадамантанов, содержащих 8-гидроксихинолиновый фрагмент, и изучена их антибактериальная активность. Исследования показали, что полученные соединения обладают высокой антибактериальной активностью in vitro. Дигидрохлориды 6-оксо-5,7-диэтил- и 5,7-диметил-2-(8'-гидроксихинолил-5')-1,3-диазаадамантанов проявляют лечебное действие при стафилококковой и дизентерийной инфекции у мышей.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2020
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2020.-N 12.-С.15-18. Библ. 8 назв.
Просмотров: 12