Некоторые аспекты исследования центрального механизма антиноцицептивного действия нового анальгетика из класса гексаазаизовюрцитанов

Аннотация:

Исследовано in vivo возможное участие и к-рецепторов опиоидной системы, СВ1-рецепторов каннабиноидной системы в механизме анальгетической активности экспериментального образца "Тиовюрцин, капсула 120 мг" на основе активной фармацевтической субстанции 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2.6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03 ",05-9]додекан в тестах "горячая пластина" и "уксусные корчи". Установлена тропность кк-опиоидным рецепторам, отсутствие вовлечения -рецепторов, СВ 1 -рецепторов в механизм аналгезии тиовюрцина. Характер взаимодействия анальгетика с опиоидными рецепторами отличен от такового у препарата сравнения трамадола. С использованием фармакологических анализаторов исследовано in vivo взаимодействие с серотонинергической,ГАМКергической, М-холинергическойнейромедиаторными системами. Установлено отсутствие М-холинолитического действия тиовюрцина при моделировании ареколинового тремора. В тесте 5-окситриптофанового гиперкинеза у мышей выявлена центральная серотонинблокирующая активность анальгетика. Продемонстрирована противосудорожная активность в тесте "коразоловые судороги", позволяющая предположить наличие ГАМКергического компонента. Полученные результаты подтверждают вероятность мультимодально-го механизма центральной аналгезии экспериментального образца "Тиовюрцин, капсула 120мг". Антиноцицептивная активность анальгетика оказалась сравнима с таковой трамадола. Ключевые слова: тиовюрцин; аналъгетическая активность; опиоидные рецепторы; нейромедиаторные системы ЦНС

Авторы:

Издание: Бюллетень экспериментальной биологии и медицины
Год издания: 2020
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2020.-N 12.-С.739-746. Библ. 14 назв.
Просмотров: 15