Влияние производных 3-формилхромона in vitro на агрегацию частиц В-амилоида и активность тирозиназы

Аннотация:

Болезнь Альцгеймера - одна из самых распространенных терминальных форм деменции, характеризующаяся сложным патогенезом с формированием амилоидных включений в структурах мозга. В тоже время одним из новых и перспективных направлений терапии болезни Альцгеймера является воздействие на амилоидогенный каскад. Цель исследования. In vitro оценить влияние десяти производных 3-формилхромона на процессы формирования агрегатов В-амилоида и активность тирозиназы. Влияние исследуемых соединений на активность тирозиназы оценивали по методу Mapunya, используя в качестве субстрата L-тирозин, в качестве референта - койевую кислоту. Агрегацию амилоидных частиц изучали спектрофотометрически в реакции с конго красным через три и шесть дней инкубации. В результате в ряду изучаемых объектов наиболее существенными антитирозиназными свойствами обладало 6-ацетилзамещенное производное 3-формилхромона, величина IC50 которого сопоставима с койевой кислотой (32±1,913 мкг/мл против 30,2±1,599 мкг/мл). Также данное соединение наиболее существенно ингибировало агрегацию амилоидных частиц на третий день инкубации - на 31,0% (р<0,05) и на шестой день - на 61% (р<0,05). Стоит отметить, что 3-формилхромон и оксим данного соединения значимого влияния на активность тирозиназы и амилоидогенез не оказали. Выводы. Проведенное исследование позволяет предполагать актуальность дальнейшего изучения 6-ацетилзамещенного 3-формилхронома как потенциального средства патогенетической терапии болезни Альцгеймера.

Авторы:

Издание: Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии
Год издания: 2021
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2021.-N 1.-С.11-15. Библ. 11 назв.
Просмотров: 20