ОЦЕНКА ВЛИЯНИЯ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ НА ФУНКЦИОНИРОВАНИЕ БЕЛКА-ТРАНСПОРТЕРА ГЛИКОПРОТЕИНА-Р IN VITRO

Аннотация:

На клетках линии Сасо-2 изучено влияние женских половых гормонов эстрадиола и прогестерона на функционирование белка-транспортера гликопротеина-Р (Pgp). Активность Pgp анализировали в трансвелл-системе по транспорту его субстрата — фексофенадина, а его количество оценивали методом иммуноферментного анализа. В ходе исследования было установлено, что эстрадиол в концентрации 10 мкМ при инкубации в течение 3 суток повышал активность и синтез Pgp. При этом данный эффект подавлялся ингибитором конститутивного андростанового рецептора (CAR) CINPA 1. При инкубации в течение 3 суток 100 мкМ прогестерон повышал синтез Pgp, однако активность белка-транспортера не изменялась, что связано с негеномным (прямым) ингибированием молекулы Pgp гестагеном. Ингибитор прегнан-Х-рецептора (PXR) — кетоконазол подавлял индуцирующее действие прогестерона на синтез Pgp. Комбинация 10 мкМ эстрадиола и 100 мкМ прогестерона повышала синтез Pgp, однако не приводила к увеличению активности белка-транспортера, что также связано с прямым ингибированием Pgp гестагеном. Таким образом, установлено, что эстрадиол повышает активность и синтез Pgp за счёт стимуляции CAR, а прогестерон стимулирует синтез белка-транспортера за счёт активации PXR.

Авторы:

Издание: Биомедицинская химия
Год издания: 2020
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2020.-N 6.-С.444-449. Библ. 18 назв.
Просмотров: 20