Синтез и оценка анальгезирующей активности нового 5-бутил-1,2-дифенил-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-олята натрия

Аннотация:

Цель работы. Синтез 5-бутил-1,2-дифенил-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-олята натрия (исследуемое соединение, целевое соединение) и оценка его острой токсичности, а также анальгезирующей активности in silico и in vivo. Целевое соединение получено взаимодействием 5-бутил-6-гидрокси-2,3-дифенилпиримидин-4(ЗН)-она и эквимолярным количеством водного раствора гидроксида натрия. Строение доказано с помощью ЯМР 1Н и 13С спектроскопии. Прогнозирование острой токсичности исследуемого соединения осуществляли с помощью программного обеспечения GUSAR. Острую токсичность in vivo определяли на белых аутбредных мышах-самцах. Компьютерный скрининг биологической активности проводили с помощью программы PASS, расположенной на веб-сервисе и доступной через Интернет. Для экспериментальной оценки анальгезирующей активности были использованы две модели: «отдергивание хвоста от теплового излучения (tailflick)» и «уксуснокислые корчи». В результате соединение 5-бутил-1,2-дифенил-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-олят натрия синтезировано с количественным выходом. Прогнозируемые и экспериментальные данные острой токсичности позволяют отнести исследуемое соединение к классу «умеренно опасные». В процессе скрининга биологической активности получены данные о предположительном анальгезирующем действии. Исследование анальгезирующей активности in vivo показало, что целевое соединение обладает выраженным анальгезирующим действием. Выводы. Синтезировано новое соединение 5-бутил-1,2-дифенил-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-олят натрия. Его строение доказано с помощью современных физико-химических методов анализа. Результаты компьютерного моделирования позволили определить класс токсичности и потенциальную биологическую активность. С помощью экспериментальных фармакологических исследований доказано, что исследуемое соединение обладает низким уровнем токсичности и проявляет выраженную анальгезирующую активность.

Авторы:

Издание: Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии
Год издания: 2021
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2021.-N 6.-С.42-46. Библ. 6 назв.
Просмотров: 23