ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНАЯ АКТИВНОСТЬ И ФАРМАКОКИНЕТИКА ПОЛИМЕРНЫХ КОНЪЮГАТОВ ИЗОНИАЗИДА И ЭТАМБУТОЛА

Аннотация:

Взаимодействием диальдегид-производного полигалактуроновой кислоты последовательно с гидразидом изоникотиновой кислоты и этамбутолом получен конъюгат, содержащий гидразид изоникотиновой кислоты, присоединенный посредством азометиновой связи (20 ± 2 моль %), и этамбутол, присоединенный ионной связью (25 ± 2 моль %). В условиях in vitro на клинических штаммах М. tuberculosis и H37Rv, а также в условиях in vivo на штаммах Humanis и Bovis полученный конъюгат показал выраженную противотуберкулезную активность. При введении конъюгата крысам терапевтическая концентрация активных веществ (изониазида и этамбутола) в крови сохранялась дольше, чем их низкомолскулярных аналогов, что указывает на возможность пролонгирования их противотуберкулезной активности.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2021
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2021.-N 6.-С.23-27. Библ. 12 назв.
Просмотров: 29