ЗАМЕЩЕННЫЙ ГЛИПРОЛИН ГЗК-111 СОХРАНЯЕТ АНТИГИПОКСИЧЕСКУЮ И АНКСИОЛИТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ ПРИ ПЕРОРАЛЬНОМ ВВЕДЕНИИ

Аннотация:

Недавно в НИИ фармакологии имени В. В. Закусова был сконструирован и синтезирован замещенный дипептид этиловый эфир N-фенилацетилглицил-L-пролина (ГЗК-111), метаболизирующийся in vivo до цикло-пролилглицина (ЦПГ), идентичного эндогенному циклонейропентиду. ГЗК-111 при внутрибрюшинном введении грызунам обладал всеми активностями, характерными для ЦПГ (ноотропной, анксиолитической, антигипоксической нейропротективной и анальгетической) в дозах от 0,1 до 5 мг/кг. В настоящей работе показано что ГЗК-111 сохраняет фармакологические эффекты и при пероральном введении Антигипоксическую активность ГЗК-111 при пероральном введении проявляет в дозах 10 и 30 мг/кг на мышах на модели гипоксии с гиперкапнией. Анксиолитическую активность ГЗК-111 при пероральном введении проявляет в дозе 40 мг/кг на крысах в тесте приподнятого крестообразного лабиринта. Сохранение фармакологических эффектов замещенного дипептида ГЗК-111 при пероральном использовании важно для его развития в качестве нового потенциального препарата для лечения хронических заболеваний.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2021
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2021.-N 10.-С.10-13. Библ. 23 назв.
Просмотров: 16