Исследование лиганд-рецепторного взаимодействия и биораспределения при различных режимах введения лекарственного средства, содержащего полипептиды сетчатки глаз скота

Аннотация:

Для безопасного и эффективного применения лекарственных препаратов в клинической практике важно знать особенности взаимодействия компонентов препарата с рецепторами организма и характер распределения препарата при различных режимах введения в пределах рекомендованных к применению доз. Цель исследования. Изучение взаимодействия с широкой панелью рецепторных мишеней in vitro и оценка биораспределения в органах лабораторных животных лекарственного препарата, представляющего собой комплекс водорастворимых полипептидных фракций, выделенных из сетчатки глаза животных. Эффективность доставки радиоактивно меченного препарата в органы и ткани лабораторных грызунов (мыши) при различных режимах введения изучали в HИЦ «Курчатовский институт» - ПИЯФ. Оценку лиганд-рецепторного взаимодействия препарата проводили в лаборатории Eurofins Pharma Discovery Services методом конкурентного радиолигандного связывания. В результате был выявлен значимый эффект взаимодействия полипептидного препарата с глутаматными рецепторами разных подтипов- АМРА NMDA и mCluRI. В эксперименте in vivo получены данные биораспределения препарата при внутривенном, внутримышечном и парабульбарном режимах введения, показана динамика накопления препарата в тканях головного мозга и глаз. Заключение. По результатам проведенного исследования показано, что исследуемый пептидныи препарат связывается с рецепторами, ассоциированными с потерей ганглионарных клеток сетчатки. Взаимодействие с данными рецепторами потенциально обеспечивает нейропротекторный эффект обьекта испытания. Динамика содержания исследуемого препарата в крови животных зависит от режима введения и количества введенного препарата. Исследуемый препарат в точке 0,5 ч для внутривенного и внутримышечного введения в дозе 1,7 мг/кг обладает достаточно высокой биодоступностью к тканям головного мозга и глаза. Данные позволяют предположить, что путь выведения исследуемых препаратов через почки является основным.

Авторы:

Издание: Вестник офтальмологии
Год издания: 2021
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2021.-N 5(1).-С.94-101. Библ. 13 назв.
Просмотров: 17