Модифицированные N-концевые фрагменты галанина: кардиопротекторные свойства и механизмы действия (обзор)

Аннотация:

Дизайн новых препаратов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний на основе эндогенных пептидных гормонов вызывает несомненный интерес и стимулирует интенсивные экспериментальные исследования. Одним из путей развития этой области является синтез коротких биоактивных пептидов, имитирующих эффекты более крупных пептидных молекул и обладающих улучшенными физико-химическими характеристиками. В последние годы обнаружено, что N-концевые фрагменты нейропептида галанина снижают метаболические и функциональные нарушения при экспериментальном повреждении сердца. В обзоре представлены данные литературы и обобщённые результаты собственных экспериментов о влиянии полноразмерного галанина и его химически модифицированных N-концевых фрагментов (2—11) и (2—15) на сердце в норме и при моделировании патофизиологических состояний in vitro и in vivo. Показано, что спектр действия пептидов на повреждённый миокард охватывает уменьшение гибели кардиомиоцитов от некроза, снижение повреждения сарколеммы, улучшение метаболического состояния миокарда, снижение образования активных форм кислорода и продуктов перекисного окисления липидов. Обсуждаются механизмы защитного действия модифицированных фрагментов галанина, связанные с активацией подтипа рецептора GalR2 и проявлением антиоксидантных свойств. Суммированные в обзоре данные указывают на перспективность молекулярного конструирования фармакологических агонистов рецептора GalR2, которые могут служить основой для разработки кардиопротекторов, оказывающих влияние на процессы свободно-радикального окисления и метаболической адаптации. КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: галанин, сердце, экспериментальная патология, активные формы кислорода, метаболизм, мембраны кардиомиоцитов, перекисное окисление липидов, антиоксидантные ферменты.

Авторы:

Издание: Биохимия
Год издания: 2021
Объем: 11с.
Дополнительная информация: 2021.-N 10.-С.1502-1512. Библ. 58 назв.
Просмотров: 16