ДИЗАЙН, СИНТЕЗ И ПРОТИВОЯЗВЕННАЯ АКТИВНОСТЬ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 1-ТИА-4,8-ДИАЗАСПИРО[4.5]ДЕКАН-3-ОНА

Аннотация:

Синтезирована серия соединений на основе 1-тиа-4,8-диазаспиро[4.5]декан-3-она. На модели in vivo изучена их активность в качестве новых противоязвенных агентов. Обнаружено, что 8-бензил-4-(3-(диметиламино)пропил)-1-тиа-4,8-диазаспиро[4.5]декан-3-он, 8-бензил-4-(2-(диметиламино)этил)-1-тиа-4,8-диазаспиро[4.5]декан-3-он, 4,8-дибензил-1-тиа-4,8-диазаспиро[4.5]декан-3-он и 8-бензил-4-(3-(дибутиламино)пропил)-1-тиа-4,8-диазаспиро[4.5]декан-3-он проявляют противоязвенную активность, сравнимую с активностью препарата сравнения Омепразол. Язвенная болезнь может быть спровоцирована агрессивным воздействием пищи и компонентов желудочного сока, а также патогенной микрофлорой слизистой оболочки желудка. В настоящее время существует множество противоязвенных препаратов, однако они не лишены недостатков. К побочным эффектам этих препаратов относятся абдоминальные боли, диспепсия и нарушение всасывания витаминов и минеральных веществ, повышение риска возникновения инфекций кишечника и дыхательных путей из-за пониженной кислотности желудка. В связи с этим сохраняется необходимость в создании новых противоязвенных препаратов, лишенных характерных побочных недостатков. Ранее нами была получена серия 2,3-дизамещенных производных тиазолидин-4-она в виде смесей оптических изомеров по положению 2, из которых соединения I-III (рисунок) в дозе 100 мг/кг проявили антиульцерогенную активность in vivo на индометациновой модели язвы желудка. Эти данные продемонстрировали, что тиазолидин-4-оновый фрагмент может быть перспективной основой для создания противоязвенных агентов.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2021
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2021.-N 12.-С.22-26. Библ. 11 назв.
Просмотров: 15