СИНТЕЗ, НЕЙРОТРОПНАЯ АКТИВНОСТЬ И МОЛЕКУЛЯРНЫЙ ДОКИНГ НОВЫХ КОНДЕНСИРОВАННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ТИЕНО [2,3-b]ПИРИДИНА

Аннотация:

Разработаны методы получения новых конденсированных производных пиридо[3',2':4,5]тиено[3,2-d] пиримидинов на основе 5,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-карбонитрила. Осуществлены реакции замещения в 3-м и 4-м положениях 7,8-диметилпиридо[3',2':4,5]тиено[3,2-d]пиримидин-4(3H)-она. Исследована нейротропная активность 12 полученных соединений in vivo на крысах и мышах. У восьми соединений обнаружено противосудорожное действие по антагонизму с коразолом. Четыре отобранные соединения обладали анксиолитическим и активирующим поведение действием. Проведен молекулярный докинг синтезированных соединений для предсказания их взаимодействия с GАВАА-рецептором. Выявлено пять соединений, комплексообразование которых с GАВАА-рецептором осуществляется в двух местах: бензамидиновом сайте субсайта 1 и субсайте 3 интерфейса ECD, что свидетельствует об ингибирующем действии соединений на мишень.

Авторы:

Издание: Психология.Журнал Высшей школы экономики
Год издания: 2022
Объем: 11с.
Дополнительная информация: 2022.-N 1.-С.87-97. Библ. 33 назв.
Просмотров: 15