СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ 5-АЛКОКСИ- И 5-АМИНОЗАМЕЩЕННЫХ 3-БРОМ-4-НИТРО-1 -(ТИЕТАН-3-ИЛ)-1Н-ПИРАЗОЛОВ

Аннотация:

5-Алкокси- и 5-аминозамещенные 3-бром-4-нитро-1-(тиетан-3-ил)-1Н-пиразолы синтезированы реакциями 3,5-дибром-4-нитро-1-(тиетан-3-ил)-1Н-пиразола с алкоголятами натрия и первичными аминами. Структура синтезированных соединений подтверждена с помощью ИК-, 1Н и 13С ЯМР-спектроскопии. Исследования in vitro антиагрегантной, антикоагулянтной и антиоксидантной активности выявили перспективные соединения: 3-бром-5-метокси-4-нитро-1-(тиетан-3-ил)-1Н-пиразол с антиоксидантным действием и 2-((3-бром-4-нитро-1 -(тиетан-3-ил)-1Н-пиразол-5-ил)амино)этан-1-ол с антиагрегантным действием. По расчетам in silico для них прогнозируется отсутствие токсических рисков (мутагенности, онкогенности, репродуктивной токсичности, местно-раздражающего действия) и приемлемая биодоступность (по величине площади топологической полярной поверхности).

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2022
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2022.-N 3.-С.15-20. Библ. 19 назв.
Просмотров: 25