СИНТЕЗ И АНТИПРОЛИФЕРАТИВНАЯ АКТИВНОСТЬ 2-ОКСО-1,2-ДИГИДРОПИРИДИН-3,4-ДИКАРБОНИТРИЛОВ

Аннотация:

Синтезированы 2-оксо-1,2-дигидропиридин-3,4-дикарбонитрилы и исследована их анти-пролиферативная активность. Показано, что 2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1Н-циклопен-та[b]пиридин-3,4-дикарбонитрил и 2-оксо-6-mpеm-бутил-1,2,5,6,7,8-гексагидрохинолин-3,4-дикарбонитрил незначительно подавляют рост клеточных линий лейкоза (имеется тенденция в большей степени линий К-562 и SR), рака мозга (имеется тенденция в большей степени линии SNB-75), рака простаты (имеется тенденция в большей степени линии РС-3) и рака молочной железы (имеется тенденция в большей степени линии MCF7). Дицианопиридиновый фрагмент входит в структуру соединений, проявляющих разную биологическую активность. Из литературных данных известно, что такие производные служат в качестве антиприонов, агонистов аденозинового рецептора А2В, антибактериальных средств. Такие соединения также могут применяться для лечения и профилактики сердечных заболеваний, вируса гепатита В и даже для лечения возрастных заболеваний, таких как саркопения. В работе авторы исследовали противоопухолевую активность производных дицианопиридинов по отношению к клеточным линиям карциномы печени человека (HEPG2) и карциномы шейки матки (HELA) in vivo. Согласно данным исследования, введение дицианопиридиновых производных увеличивает продолжительность жизни мышей по сравнению с контрольной группой на 25 - 69 %. В работе показана антипролиферативная активность дицианопиридинов по отношению к клеточным линиям карциномы молочной железы (MCF-7), рака толстой кишки (НСТ116) и карциномы легких (А549) с активностью IС50<10мкМ для большинства производных. При этом один представитель дицианопиридинов по активности превышал препарат Паклитаксел в 2 раза.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2022
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2022.-N 3.-С.25-28. Библ. 18 назв.
Просмотров: 15