МЕХАНОСИНТЕЗ МАТРИЧНЫХ ФОРМ СУЛЬФАНИЛАМИДА

Аннотация:

Изучена возможность использования механохимической технологии для получения антибактериальных систем пролонгированного действия на основе сульфаниламида и сополимера малеинового ангидрида с винилацетатом или окисленного картофельного крахмала. Показано, что конъюгация лекарственного вещества с полимерами происходит в результате ковалентного связывания. Степень конверсии сульфаниламида зависит от величины действующей силы и времени твердофазной реакции; накопление продукта продолжается после снятия нагрузки. Наиболее перспективным является конъюгат с полисахаридной матрицей, в котором высвобождение фармацевтического препарата при расщеплении азометиновой связи происходит медленнее по сравнению с его выводом из организма при применении исходной лекарственной формы. Традиционные антибактериальные лекарственные средства из группы сульфаниламидов в настоящее время редко назначают пациентам для применения по причине частых проявлений резистентности к ним у бактерий. Модификация структуры сульфаниламида (СА) и его производных по ароматической аминогруппе с получением соединений с азометиновой или амидной связью считается перспективным направлением создания новых антимикробных средств. Клинически доказанная эффективность матричных форм лекарственных веществ (ЛВ) с контролируемым высвобождением терапевтического вещества дает основания для проведения исследований по разработке конъюгатов, в которых сульфаниламид связывается с физиологически активным и/или биосовместимым полимером содержащим карбонильные, карбоксильные, сложноэфирные и другие группы в боковой цепи. Несмотря на то, что в настоящее время сульфаниламид не назначается для перорального применения, его можно рассматривать как модельное соединение для разработки твердых лекарственных форм пролонгированного действия на основе сульфаниламидных препаратов кратковременного действия (период полувыведения которых составляет менее 8 ч — сульфадимезина, норсульфазола, уросульфана, этазола). Целью настоящей работы является получение в условиях механохимической реакции матричных форм сульфаниламида и изучение высвобождения из них лекарственного вещества in vitro.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2022
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2022.-N 4.-С.18-22. Библ. 20 назв.
Просмотров: 13