Сравнение биологической активности наружных лекарственных препаратов метилпреднизолона ацепоната при помощи вазоконстрикторного теста in vivo

Аннотация:

Метилпреднизолона ацепонат (МПА) - топический глюкокортикостероид сильного (III) класса активности, широко применяемый в клинической практике для лечения воспалительных дерматозов. Его важными особенностями являются исключительно благоприятный профиль безопасности, высокая противовоспалительная активность, а также свойства пролекарства - при нанесении на кожу МПА подвергается метаболической трансформации в активный метаболит, метилпреднизолона 17-пропионат,причём данный процесс происходит более интенсивно в области воспаления, что ограничивает стероидное воздействие на непоражённую кожу. После истечения патентной защиты на некоторых рынках, включая российский, появились воспроизведённые препараты (дженерики) МПА, не проходившие полного цикла клинических испытаний, метаболический профиль которых и его эквивалентность оригинальному препарату неизвестны. Цель исследования - оценить биологическую активность различных наружных лекарственных форм оригинального (Адвантан®) и воспроизведённого (Комфодерм®) препаратов МПА при помощи вазоконстрикторного теста на модели in vivo [16]. Рекомендуемые дозы исследуемых препаратов наносились на кожу лабораторных животных (минисвиней), после чего проводилось экспериментальное определение показателей хромометрии во времени (0,5, 3, 6, 12 и 24 ч) при помощи хромометра FRU WR-10 (8 mm). В результате установлены различия в профилях биологического действия по показателю вазоконстрикторного теста МПА для всех испытуемых препаратов, составляющих по убыванию параметра осветлённости L ряд: Адвантан® крем - Адвантан® эмульсия - Адвантан® мазь жирная - Адвантан® мазь - Комфодерм® К крем - Комфодерм® мазь - Комфодерм® М2 мазь. Выводы. Подтверждена применимость колориметрического метода для оценки выраженности биологического эффекта глюкокортикостероидов по уровню осветлённости поверхности кожи. Выявлены различия по данному показателю для изученных лекарственных форм; отмечена тенденция к большей активности оригинального препарата в сравнении с воспроизведённым.

Авторы:

Издание: Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии
Год издания: 2022
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2022.-N 5.-С.52-58. Библ. 23 назв.
Просмотров: 23