СИНТЕЗ И ИССЛЕДОВАНИЕ АНТИДЕПРЕССИВНЫХ СВОЙСТВ НОВЫХ АНАЛОГОВ АРГИНИН-ВАЗОПРЕССИНА

Аннотация:

С целью поиска новых аналогов аргинин-вазопрессина (АВП), обладающих антидепрессивными свойствами, было осуществлено компьютерное моделирование, которое позволило выявить ряд пептидных аналогов С-концевого фрагмента АВП: N-Ac-D-Ser-Pro-D-Arg-Gly-NH2, N-Ac-Phe-Pro-Arg-Gly-NH2, N-Ac-Trp-Pro-Arg-Gly-NH2. В работе представлены методики синтеза смоделированных соединений. С использованием теста принудительного плавания для выявления соединений, потенциально обладающих антидепрессивной активностью, было показано, что при интраназальном введении крысам-самцам линии Wistar исследуемых пептидов в дозах 0.1—10.0 мкг/кг наибольшим сходством по ряду изученных показателей с референтным антидепрессантом флуоксетином обладают N-Ac-Тгр-Pro-Arg-Gly-NH2 (0.1, 1.0 и 10.0 мкг/кг) и N-Ac-D-Ser-Pro-D-Arg-Gly-NH2 (1.0 мкг/кг).

Авторы:

Издание: Биоорганическая химия
Год издания: 2022
Объем: 14с.
Дополнительная информация: 2022.-N 3.-С.357-370. Библ. 31 назв.
Просмотров: 16