Оценка аналгезирующей и противовоспалительной активностей нового производного изоиндолин-1,3-диона

Аннотация:

Введение. Производные изоиндолин-1,3-Диона составляют большую группу биологически активных веществ, обладающих широким спектром действия. N-замещенный фталимидный фрагмент присутствует в структуре многих лекарственных средств (талидомид, талметоприм и др.). Поэтому актуальным является получение ранее неописанных производных изоиндолин-1,3-диона, оценка их фармакологического потенциала. Ранее авторами были получены новые N-замещенные производные изоиндолин-1,3-диона. В настоящей статье представлены результаты исследования биологической активности данных соединений. Цель исследования - определение острой токсичности синтезированных веществ ряда N-замещенных производных изоиндолин-1,3-диона, оценка биологической активности in silico и in vivo для наименее токсичного соединения. Материал и методы. Компьютерный скрининг биологической активности проводили с помощью программы PASS-online. Прогнозирование острой токсичности с помощью локальной версии программного обеспечения CUSAR. Для экспериментальной оценки аналгезирующей активности применялась модель «уксуснокислые корчи» при использовании в качестве препарата сравнения - метамизол натрия, для исследования противовоспалительной активности были включены в работу две модели: «формалиновый отек лап мышей» и «ватная гранулема у крыс» при использовании в качестве препарата сравнения -диклофенак. Результаты. В результате скрининга биологической активности получены данные о предположительной аналгезирующей активности. С помощью программы CUSAR определены начальные дозировки для исследования острой токсичности in vivo. По итогам оценки острой токсичности in vivo из ряда N-замещенных производных изоиндолин-1,3-диона найдено наименее токсичное соединение - 2-([{4-нитрофенил}имино](фенил)метил)изоиндолин-1,3-дион la. Соединение относится к 5 классу токсичности - «практически нетоксично». Исследования биологической активности in vivo показали, что соединение la обладает выраженными аналгезирующим и противовоспалительным действиями. Заключение. Экспериментально доказано, что 2-([{4-нитрофенил}имино](фенил)метил)изоиндолин-1,3-дион обладает низкой токсичностью и проявляет выраженную аналгезирующую и противовоспалительную активности. Ключевые слова: изоиндолин-1,3-дионы, компьютерное прогнозирование, острая токсичность, аналгезирующая активность, противовоспалительная активность, формалиновый отек, гранулема.

Авторы:

Издание: Фармация
Год издания: 2022
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2022.-N 4.-С.40-45. Библ. 11 назв.
Просмотров: 17