Дальневосточный государственный медицинский университет Поиск | Личный кабинет | Авторизация
Поиск статьи по названию
Поиск книги по названию
Каталог рубрик
в коллекциюДобавить в коллекцию

Оценка биодоступности производных 1H-имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты с применением теоретического и экспериментального показателя липофильности молекулы logP


Аннотация:

Введение. Для оценки биодоступности лекарственных препаратов важно знать способность вещества проникать через клеточную мембрану. Модель распределения вещества между мембраной и внеклеточной жидкостью можно выразить численной характеристикой распределения вещества (липофильностью), называемой logP, которую рассчитывают как распределение вещества между органической фазой и водой. Цель — определить экспериментальные значения logP производных 1H-имидазол-Д,5-дикарбоновой кислоты в различных средах и сравнить значения с теоретическими. Материалы и методы. Для расчета коэффициентов распределения использовали значения оптической плотности растворов, полученные методом ультрафиолетовой спектроскопии. Измерения проводили на ультрафиолетовом спектрофотометре Beckman Coulter DU 800 UV/Visible и хроматографической системе высокого давления BioLogic DuoFlow. Результаты работы. Определены коэффициенты распределения производных 1H-имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты по данным оптической плотности для фиксированной длины волны 250 нм (без буфера), по максимумам ультрафиолетовых спектров (в буфере). Проведено сравнение теоретических и экспериментальных значений коэффициентов распределения некоторых производных 1H-имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты. Заключение. Показано, что для более точной оценки биодоступности лекарственных препаратов недостаточно основываться только на расчетном показателе logP, необходимо проводить экспериментальную проверку либо вводить некие коэффициенты поправки для пересчета теоретического показателя logP в каждом конкретном классе соединений. Ключевые слова: 1H-имидазол-4,5-дикарбоновая кислота; logP; биодоступность лекарственных препаратов.

Авторы:

Ильин В.В.
Литасова Е.В.
Квасов М.С.
Брусина М.А.
Пиотровский Л.Б.

Издание: Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии
Год издания: 2022
Объем: 56с.
Дополнительная информация: 2022.-N 1.-С.5-60. Библ. 5 назв.
Просмотров: 18

Рубрики
Ключевые слова
bioVISION
активные
безопасность
биодоступность
биологическая
биологически
болеющие
буферные
введен
вещества
вещество
внеклеточное
внеклеточный
вода
волна
высокий
давлением
данные
дикарбоновые
длина
жидкостей
значению
измерение
кислот
кислоты
класс
клеточная
ключ
конкретный
коэффициент
лекарств
лекарства
лекарственна
лекарственного
лекарственные
липофильная
липофильность
максимум
материал
мембран
метод
модели
молекула
мониторинг
недостаточное
определения
оптическая
органическая
основа
оценка
плотности
показатели
пола
поправка
препараты
применение
проведения
проверка
производные
пространство
работа
различный
распределение
раствор
расчет
результата
систем
системы
слова
соединение
создание
спектр
спектроскопия
спектрофотометрия
способности
сравнение
среда
теоретическая
точная
транспорта
ультрафиолетовая
усвояемость
фазовая
фиксированные
формы
характеристика
хроматография
цель
численный
экспериментальная
Ваш уровень доступа: Посетитель (IP-адрес: 3.12.148.180)
Яндекс.Метрика