СИНТЕЗ ГИДРОХЛОРИДОВ 3,3-ДИМЕТИЛ- И 3,3-ДИЭТИЛ-ЗАМЕЩЁННЫХ АМИДОВ 2-(3,4-ДИГИДРOИЗOХИНOЛИН-1-ИЛ)-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ АНТИАРИТМИЧЕСКАЯ, ГЕМОСТАТИЧЕСКАЯ, АНТИГЕЛЬМИНТНАЯ И ЛАРВИЦИДНАЯ АКТИВНОСТИ

Аннотация:

Реакцией Риттера 1-(3,4-диметоксифенил)-2-метил-пропанола-2 или 1-фенил-2-этил-бутанола-2 с 2-R-цианоацетамидами (R=Et, n-Pr, i-Рг, n-Bu, n-Аm, i-Am) синтезированы соответствующие 3,3-диметил- и 3,3-диэтилзамещённые 2-R-(3,4-дигидроизохинолин-1-ил)-ацетамиды. Гидрохлориды полученных соединений были испытаны на антиаритмическую активность (хлоридкальциевая модель), 3 соединения из 10 показали антиаритмическую активность с максимальным антиаритмическим индексом (АИ) 3,9. В отношении свертываемости крови все соединения оказались гемостатиками, наиболее активное соединение повышает свертываемость крови на 37,9 %. По антигельминтной активности 8 соединений превосходят пирантел и 2 соединения — левамизол. Для 9 соединений обнаружен ларвицидный (инсектицидный) эффект, 2 из них уменьшали продолжительность жизни личинок до 10,6 и 10,4 мин, что превышает эффект диазинона (17 мин).

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2022
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2022.-N 6.-С.23-28. Библ. 16 назв.
Просмотров: 17