Аналоги соматостатина, меченные радионуклидами, для терапии онкологических заболеваний. Обзор

Аннотация:

В настоящее время основным требованием к радионуклидной терапии онкологических заболеваний является специфическое воздействие на опухолевые клетки с минимальной токсичностью в отношении здоровых тканей. Молекулярная основа селективной противоопухолевой терапии обеспечивается сверхэкспрессией соматостатиновых рецепторов (ССТр) на клеточной мембране различных опухолей и их метастазов. Природный соматостатин не может быть использован в качестве векторной молекулы для доставки радионуклидов ввиду короткого периода полураспада в крови (1-3 мин). Синтетические аналоги соматостатина пептидной природы, меченные терапевтическими радионуклидами (радиопептиды), также обладают высоким сродством с ССТр и улучшенной фармакокинетикой по сравнению с соматостатином, и потому представляют огромный интерес для направленной терапии рака, именуемой пептид-рецепторной радионуклидной терапией (ПРРТ). В обзоре представлена информация о наиболее значимых на сегодняшний день аналогах соматостатина, меченных радионуклидами 111In, 90Y, 177Lu, для терапии опухолей со сверхэкспрессией ССТр. Приведены данные об эффективности лечения и профиле токсичности ПРРТ, проводимой с различными поколениями радиофармацевтических лекарственных препаратов (РФЛП), нацеленных на ССТр, включая рандомизированное контролируемое исследование NETTER-1. Кроме того, обсуждаются некоторые стратегии оптимизации ПРРТ, такие как тандемная терапия, внутриартериальный способ введения РФЛП, модификация препаратов для оптимизации фармакокинетики, а также разработка новых препаратов, содержащих а-излучающие радионуклиды, или являющихся антагонистами ССТр.

Авторы:

Издание: Радиация и риск
Год издания: 2022
Объем: 21с.
Дополнительная информация: 2022.-N 2.-С.76-96. Библ. 63 назв.
Просмотров: 19