КОНЪЮГАТЫ ДЕСМИКОЗИНА С ФРАГМЕНТАМИ АНТИМИКРОБНОГО ПЕПТИДА ОНКОЦИНА: СИНТЕЗ, АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С РИБОСОМОЙ

Аннотация:

С целью развития подходов к созданию новых антимикробных соединений осуществлены дизайн и синтез конъюгатов, сочетающих в структуре макролидный антибиотик десмикозин и фрагменты антимикробного пептида онкоцина. Показано, что новые соединения способны связываться с 70S-рибосомами Escherichia coli подобно десмикозину и онкоцину, ингибировать бактериальную трансляцию in vitro, а также подавлять рост бактериальных штаммов. Конъюгаты гекса- и тетрапептидных N-концевых фрагментов онкоцина с 3,2’,4"-триацетилдесмикозином оказались активными в отношении штаммов, резистентных к макролидам. Методом молекулярной динамики найдены структурные особенности взаимодействий этих производных с бактериальными рибосомами, в том числе содержащими мутацию A2059G в 23S РНК.

Авторы:

Издание: Биохимия
Год издания: 2022
Объем: 21с.
Дополнительная информация: 2022.-N 7.-С.897-917. Библ. 104 назв.
Просмотров: 15