ЦИТОСТАТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ПРОИЗВОДНЫХ КОМБРЕТАСТАТИНА А-4 В СИСТЕМЕ IN VITRO

Аннотация:

Оценивали цитостатическую активность комбретастатина А-4, его 11 аналогов и паклитаксела (препарат "Таксакад") в системе in vitro на опухолевых клетках линии А549 (аденокарцинома лёгкого человека) и линии РС-3 (аденокарцинома предстательной железы человека) для выявления активного и стабильного соединения — перспективной основы противоопухолевого препарата. Наиболее высокую цитостатическую активность (ИК50~8х 10 9 М) проявляли 5-(4-метокси-фенил)-4-(3,4,5-триметоксифенил)-изоксазол (соединение 123124)и3-(3,4,5-три-метоксифенил)-4-(4-метоксифенил)-изоксазол (соединение 29310186). Два других соединения—(2Е)-1-(7-метокси-2Н-1,3-бензодиоксол-5-ил)-3-(4-метоксифенил) проп-2-ен-1-он (104815) и 4-(3-амино-4-метоксифенил)-5-(3,4,5-триметоксифенил)-1Н-пиразола гидрохлорид (198732) — ИК50 65 х 10 9 и 80* 10-9 М соответственно —обладали активностью, сопоставимой с таковой у препарата сравнения таксакада, и также перспективны для создания на их основе лекарственных средств с целью дальнейшего изучения в экспериментальной онкологии.

Авторы:

Издание: Бюллетень экспериментальной биологии и медицины
Год издания: 2022
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2022.-N 8.-С.184-189. Библ. 14 назв.
Просмотров: 15