СИНТЕЗ 2-МЕТИЛИДЕН-СПЕРМИДИНА И ЕГО N1 - АЦЕТИЛЬНОГО ПРОИЗВОДНОГО

Аннотация:

Предложены простые и удобные методы синтеза неизвестных ранее 2-метилиденовых производных спермидина (1,8-диамино-2-метилиден-4-азаоктан, 2-Met-Spd) и N1-Ас-спермидина (N1-Ac-1,8-диамино-2-метилиден-4-азаоктан, N1-Ac-2-Met-Spd), исходя из коммерчески доступного 2-хлор-метил-3-хлорпропена-1. Целевые соединения были получены в семь стадий с высоким суммарным выходом. Обсуждаются перспективы их использования для ингибирования FAD-зависимой N1 - ацетил полиаминоксидазы. Биогенные полиамины спермин (Spm) и спермидин (Spd), представляющие собой низкомолекулярные поликатионы, присутствуют в клетках эукариот в микро- и миллимолярных концентрациях, что определяет множественность и жизненную важность их клеточных функций. Нарушение гомеостаза полиаминов не только связано с возникновением злокачественных трансформаций (опухолевые клетки имеют повышенное содержание полиаминов, а соединения, снижающие их уровень, обладают противоопухолевой активностью и используются в период ремиссии), но и ассоциировано с развитием некоторых типов панкреатита, синдрома Шнайдер—Робинсона, болезней Альцгеймера и Паркинсона, атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний, инсульта, воспалительных процессов и заболеваний, связанных со снижением иммунного ответа.

Авторы:

Издание: Биоорганическая химия
Год издания: 2022
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2022.-N 6.-С.707-713. Библ. 22 назв.
Просмотров: 15