СИНТЕЗ И АНТИДЕПРЕССИВНАЯ АКТИВНОСТЬ ТИЕТАНСОДЕРЖАЩИХ 4-(2-ОКСО-2-ФЕНИЛЭТИЛ)-1Н-1,2,4-ТРИАЗОЛ-4-ИЙ БРОМИДОВ

Аннотация:

Тиетансодержащие 4-(2-оксо-2-фенилэтил)-1H-1,2,4-триазол-4-ий бромиды синтезированы кватернизацией тиетанилтриазолов фенацилбромидами. Исходные тиетанилтриазолы получены реакцией 1,2,4-триазола и 2-хлорметилтиирана с последующим окислением 1-(тиетан-3-ил)-1,2,4-триазола до 1-(1-оксотиетан-3-ил)-1,2,4-триазола и 1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-1,2,4-триазола. Структура синтезированных соединений подтверждена с помощью ИК-, 1Н, 13С и 15N ЯМР-спектроскопии. Исследование in vivo антидепрессивной активности выявило перспективное соединение 1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-4-(2-оксо-2-фенилэтил)-1H-1,2,4-триазол-4-ия бромид (IХа), которое в тесте принудительного плавания статистически значимо снижало длительность иммобилизации на 44 % по отношению к контрольной группе. Соединение IХа является малотоксичным веществом (IV класс токсичности), и по расчетам in silico для него прогнозируется высокая биодоступность.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2022
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2022.-N 12.-С.27-34. Библ. 34 назв.
Просмотров: 16