ТРАНСФОРМАЦИЯ КЛОПРОСТЕНОЛА В ПРОИЗВОДНЫЕ Е-ТИПА И СРАВНИТЕЛЬНОЕ ИЗУЧЕНИЕ ИХ УТЕРОТОНИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ

Аннотация:

Рацемический метиловый эфир 16-(м-хлорфенокси)-17,18,19,20-тетранор-простагландина F2a (клопростенол) через стадии селективной защиты 11,15-гидроксильных групп в виде mpem-бутилдифенилсилиловых эфиров, окисления спиртовой функции при С-9, удаления защитных силановых групп и энзиматического гидролиза метилового эфира трансформирован в соответствующие производные Е-типа. Полученные кислота и её метиловый эфир были протестированы на утеротоническую активность, результаты сопоставлены с активностью исходных клопростенола и его метилового эфира. Метиловый эфир простагландина Е-типа в 2 раза (р < 0,05) увеличивал частоту сокращений отрезка рога матки крысы относительно исходных сокращений и был эффективнее по сравнению с действием кислоты Е-типа и мизопростолом (р < 0,05).

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2023
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2023.-N 1.-С.19-23. Библ. 9 назв.
Просмотров: 19