ТАРГЕТНАЯ РЕГУЛЯЦИЯ ФАРМАКОКИНЕТИКИ ВЕНЛАФАКСИНА ИНГИБИТОРОМ JNK

Аннотация:

Изучали влияние ингибитора JNK “IQ-1S” на фармакокинетику антидепрессанта венлафаксина при его однократном внутрижелудочном введении в дозе 120 мг/кг экспериментальным животным in vivo. Блокада JNK (путем однократного внутрибрюшинного вводения “IQ-1S” в дозе 30 мг/кг) сопровождалась снижением содержания антидепрессанта в плазме крови на 1, 2 и 4 ч (до 70,2, 57,5 и 71,9 % от аналогичных показателей в контроле соответственно, р < 0,05) без изменений концентрации его фармакологически активного метаболита — О-десметилвенлафаксина. Полученные результаты свидетельствуют об изменении путей метаболизма венлафаксина с увеличением образования иных метаболитов N,О-дидесметилвенлафаксина), либо о коррекции распределения венлафлаксина в организме. Подтверждение выявленных кор-регирующих распределение антидепрессанта свойств ингибитора JNK могут быть использованы для разработки принципиально новых подходов повышения эффективности антидепрессантной терапии венлафаксином в рамках реализации “Стратегии тар-гетной регуляции метаболизма ксенобиотиков и фармакокинетики лекарственных средств”. Ключевые слова: метаболизм; фармакокинетика; антидепрессанты; внутриклеточная сигнальная трансдукция; JNK.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2023
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2023.-N 1.-С.12-16. Библ. 15 назв.
Просмотров: 12