ВЛИЯНИЕ 5-(4-АМИНОФЕНИЛ)-4-АМИНО-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3(2Н)-ТИОНА НА ГЛАДКОМЫШЕЧНЫЕ КЛЕТКИ АОРТЫ КРЫС

Аннотация:

На сегментах аорты крыс с использованием механографического устройства изучено действие нового производного 1,2,4-триазола (5-(4-аминофенил)-4-амино-1,2,4-трназол-3(2Н)-тиона, Д-280). Показано, что в интервале концентраций 1-100 мкМ Д-280 не оказывал влияния на базальный тонус сегментов. Однако, после предварительной стимуляции сегментов аорты фенилэфрином или гиперкалиевыми растворами, Д-280 вызывал дозозависимое расслабление с близкими значениями IС50, равными 27,6±4,1 и 25,1±3,6 мкМ, соответственно. Применяемые в настоящее время при артериальной гипертензии (АГ) лекарственные средства (ЛС) не обладают 100% эффективностью, что стимулирует продолжение исследований по выявлению вызывающих АГ патологических механизмов и разработке новых эффективных ЛС. Кроме того, выяснение механизмов регуляции сосудистого тонуса и поддержания адекватного уровня артериального давления (АД) остается одной из насущных задач современной биофизики, фармакологии и кардиологии. Известно, что при АГ нарушаются регуляция транспорта ионов Са2+ и функции гладкомышечных клеток ГМК) кровеносных сосудов, а также их тонус, поэтому стратегия расслабления гладких мышц сосудов — oдин из перспективных подходов к лечению как АГ, так и других заболеваний сердечно-сосудистой системы. Применяемые для этих целей блокаторы Са2+-каналов представляют собой химические соединения, содержащие в составе молекулы атомы азота. В последите годы внимание привлекают азотсодержащие гетерооциклы, в том числе триазолы, небольшие и стабильные фармакофоры, содержащие 3 атома азота в пятитленном ароматическом азольном кольце, способные четко связываться с различными ферментами и рецепторами посредством нековалентных взаимодействий 1, таким образом, проявлять биологическую активность. Целью настоящей работы был анализ сосудорасширяющих свойств 5-(4-аминофенил)-4-амино-1,2,4-три-азол-3(2Н)-тиона (Д-280) и изучение механизмов, их обеспечивающих.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2023
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2023.-N 2.-С.3-7. Библ. 19 назв.
Просмотров: 11