Разработка модельного состава липосомальной формы гефитиниба

Аннотация:

Одним из перспективных направлений развития противоопухолевой терапии считается создание систем доставки с контролируемым высвобождением. Современные противоопухолевые препараты, несмотря на таргетное действие, обладают недостаточно высоким сродством к опухоли, кроме того, большинство из них применяется перорально, в связи с чем имеют низкую биодоступность, поэтому проведение исследований в области создания таргетных препаратов с контролируемым высвобождением актуальны и перспективны. Цель исследования: разработка состава и технологии получения липосомальной формы гефитиниба. Материал и методы. Липосомы получали методом Бенгхема с модификацией для гидрофобных субстанций. Анализ полученных липосом проводили с использованием спектрофотометрии, лазерной спектроскопии рассеяния, метода определения электрофоретической подвижности частиц и вискозиметрии. Результаты. На основе липидных компонентов и активной субстанции в различных молярных соотношениях составляли композиции и получали экспериментальные модели липосомальной дисперсии. Составы оценивали по эффективности включения гефитиниба в везикулы и размеру. В результате анализа 6 исследуемых составов были определены оптимальные массовые соотношения компонентов лекарственной формы - гефитиниб/фосфатидилхолин 1:187,5 и фосфатидилхолин/холестерин/пэгилорованный фоосфатидилхолин 83,33/6,67/1. Использование данной композиции позволяет получить однородные по размеру липосомы диаметром около 190 нм. Для повышения стабильности и увеличения сроков годности проведена лиофилизация, в качестве криопротектора в состав модели введена сахароза. Заключение. По результатам проведения ряда технологических и химико-фармацевтических исследований подобран модельный состав липосомальной лекарственной формы таргетного соединения гефитиниба.

Авторы:

Издание: Фармация
Год издания: 2023
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2023.-N 2.-С.17-21. Библ. 8 назв.
Просмотров: 15