Оценка фармакокинетики, безопасности и переносимости препарата Ранквилон® у здоровых добровольцев: результаты клинического исследования I фазы

Аннотация:

Цель. Сравнительная оценка фармакокинетики, безопасности и переносимости препарата Ранквилон® в таблетках 1 мг при однократном применении натощак и после приема пищи у здоровых добровольцев мужского и женского пола. Материал и методы. Проведено открытое проспективное рандомизированное трехпериодное, перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики препарата Ранквилон® в таблетках 1 мг с тремя последовательными приемами однократной дозы 3 мг (3 таблетки по 1 мг) натощак и после приема пищи у 26 здоровых добровольцев (мужчин и женщин). В каждом периоде исследования отбирали 16 проб крови: непосредственно перед и в течение 10 ч после приема исследуемого препарата. Количественное определение действующего вещества в образцах плазмы крови проводили методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-спектрометрическим детектированием. Значение влияния приема пищи на фармакокинетику препарата Ранквилон® определяли на основании критериев биоэквивалентности показателей AUC(0 и Стах до и после приема пищи. Оценивали также безопасность и переносимость препарата Ранквилон®. Результаты. Прием пищи оказывал существенное влияние на AUC(0 исследуемого препарата, так как отношение средних геометрических значений этого показателя натощак и после приема пищи составило 81,75% (90% доверительный интервал [ДИ] 74,25—90,01%), что выходит за пределы 90% ДИ 80,00— 125,00%. В то же время прием пищи существенно не влиял на Стак препарата: отношение средних геометрических значений этого показателя натощак и после приема пищи составило 89,77% (90% ДИ: 81,82-98,5%), т.е. укладывалось в границы биоэквивалентности 80,00—125,00%. Средние значения AUC(O t) после однократного приема здоровыми добровольцами препарата Ранквилон® натощак составили 17,502+8,587 нгхч/мл, а после приема пищи — 21,971 ±13,015 нгхч/мл. Таким образом, при приеме препарата Ранквилон® после приема пищи показатель AUC(O t) увеличивается примерно в 1,26 раза по сравнению с приемом препарата натощак. Во время исследования было зарегистрировано одно нежелательное явление у одного добровольца (головная боль). Заключение. С учетом биодоступности и профиля безопасности препарат Ранквилон® в таблетких 1 мг предпочтительно принимать во время или после приема пищи.

Авторы:

Издание: Клиническая фармакология и терапия
Год издания: 2023
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2023.-N 1.-С.49-55. Библ. 12 назв.
Просмотров: 20