ИНГИБИТОРЫ ГАЛАКТОНОЛАКТОНОКСИДАЗЫ ИЗ Trypanosoma cruzi НА ОСНОВЕ АЛЛИЛПОЛИАЛКОКСИБЕНЗОЛОВ

Аннотация:

Ингибирование путей биосинтеза соединений, жизненно необходимых Trypanosoma cruzi, рассматривается исследователями как один из возможных механизмов действия потенциальных лекарств против болезни Шагаса. В качестве одного из таких механизмов нами рассматривается ингибирование галактонолактоноксидазы из Т. cruzi (TcGAL), катализирующей финальную стадию синтеза витамина С — антиоксиданта, который Т. cruzi не способна усваивать извне и должна синтезировать сама. В данной работе впервые найден класс эффективных ингибиторов TcGAL — растительные аллилбензолы. Обнаружено, что природные аллилполиалкоксибензолы (АПАБ) — апиол, диллапиол и др. являются эффективными ингибиторами TcGAL с IС50 = 20—130 мкМ; установлен неконкурентный механизм действия апиола. Найдено, что конъюгирование АПАБ с трифенилфосфонием, обеспечивающим селективную доставку биологически активных веществ в митохондрии, позволяет повысить эффективность и/или максимальный процент ингибирования по сравнению с немодифицированными АПАБ.

Авторы:

Издание: Биохимия
Год издания: 2023
Объем: 13с.
Дополнительная информация: 2023.-N 1.-С.97-109. Библ. 14 назв.
Просмотров: 16