Поиск | Личный кабинет | Авторизация |
Декскетопрофен: закрепляем знания!
Аннотация:
Декскетопрофен. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Действительно, парацетамол способен оказывать действие на ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3, а также на эндоканнабиноидную систему и серотонинергический путь . Однако декскетопрофен помимо ингибирования ЦОГ оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие еще и за счет влияния на мишени, ответственные за купирование боли2: • 5-липоксигеназа • D2-рецептор простагландина • матриксные металлпротеиназы. Именно поэтому его можно назвать обезболивающим препаратом с комплексным эффектом. важность лекарственной формы Мы знаем, что некоторые соединения сложна в таблетированной форме из-за их свойств и ВЫПускать биодоступности. Здесь на помощь приходит особая технология микрогранулирования, когда действующее вещество помещают в специальные растворимые формы, - это может улучшать свойства препарата. Так, оригинальный препарат декскетопрофена - Дексалгин* выпускается в нескольких лекарственных формах: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки и гранулы для приготовления раствора для приема внутрь. Такое разнообразие позволяет использовать его у широкого круга лиц с болевым синдромом различной этиологии. К примеру, препарат Дексалгин® в виде растворимых гранул подходит для людей с заболеваниями суставов, пожилых или тех, кто испытывает трудности с глотанием, - такой способ применения облегчает его использование.Свойства декскетопрофена делают его перспективной молекулой для изучения не только в качестве обезболивающего препарата, но и для других целей и дополнительных эффектов, которые в будущем могли бы использоваться параллельно с основным, действием молекулы. Модуляция метаболизма, способствующая расширению сосудов и снижению агрегации тромбоцитов Возможность существования антидиабетических (гипогликемических) эффектов, обусловленных увеличением активности секреции инсулина Потенциальная противоопухолевая активность молекулы, обусловленная антиэстрогенным действием: вытеснением эстрадиола из ft-рецептора эстрогенов Отсутствие (в отличие от молекул сравнения) ингибирования рецептора нейротрофических факторов и аденилатциклазы -при использовании декскетопрофена можно ожидать меньше побочных эффектов со стороны нервной системы, в частности снижения когнитивных способностей и памяти. СВОЙСТВО - ЭФФЕКТИВНОСТЬ. В последнем вопросе мы упомянули, что загаданное вещество сопоставимо по обезболивающему действию с опиоидными анальгетиками. Однако такую «проверку» проходят многие - их сравнивают с опиоидами, друг с другом и, конечно же, с плацебо. Согласно исследованиям, декскетопрофен действительно обладает обезболивающим эффектом, сопоставимым с действием опиоидных анальгетиков, а при применении в комбинации с трамадолом способствует снижению его нежелательных явлений и увеличению активности3’6. Нелишне упомянуть также эффективность и безопасность декскетопрофена. Преимущества изомера, выделенного из рацемической смеси (кетопрофена): • сведение к минимуму токсичности и лекарственных взаимодействий • повышение активности в 2 раза по сравнению с «исходным» веществом • снижение нагрузки на печень и почки за счет уменьшения общего количества метаболитов.
Авторы:
Ройфман О.
Издание:
Российские аптеки
Год издания: 2023
Объем: 2с.
Дополнительная информация: 2023.-N 4.-С.12-13. Библ. 6 назв.
Просмотров: 13