СОЗДАНИЕ И ИССЛЕДОВАНИЕ МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ СОЕДИНЕНИЙ НОВОГО КЛАССА ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МОДУЛЯТОРОВ АМРА-РЕЦЕПТОРОВ - ПРОИЗВОДНЫХ 3,7-ДИАЗАБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНОВ

Аннотация:

В обзоре представлены результаты последовательных научных исследований нового класса положительных аллостерических модуляторов АМРА-рецепторов класса производных 3,7-диазабицикло [3.3.1] нонанов, начиная от теоретического предсказания структур соединений, их синтеза, изучения их влияния на токи АМРА-рецепторов как доказательства отнесения их к классу ПАМ, изучения их активности и эффективности в поведенческих экспериментах, моделирующих как различные острые нарушения памяти и когнитивных функций, так и в хронических экспериментах, моделирующих патологию болезни Альцгеймера, изучение их молекулярного механизма взаимодействия с АМРА-рецептором методами компьютерного 3D моделирования, радиолигандного исследования меченого соединения 5 с фракциями синаптических мембран гиппокампа мозга с целью определения “посадочных мест” этого ПАМ в мозге крыс. Все вышеописанное характеризует новые соединения этого класса как наиболее активные среди известных ПАМ в мире, обладающие выраженным когнитивно-стимулирующим действием как у нормальных животных, так и в различных моделях патологического расстройства памяти, что указывает на их большой терапевтический потенциал.

Авторы:

Издание: Нейрохимия
Год издания: 2023
Объем: 13с.
Дополнительная информация: 2023.-N 2.-С.108-120. Библ. 30 назв.
Просмотров: 12