ВЛИЯНИЕ ГУАНИДИНОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ХИНАЗОЛИНА НА Na+/H+-OБMEHHИK И ВНУТРИГЛАЗНОЕ ДАВЛЕНИЕ У КРЫС

Аннотация:

На основании данных о роли Na+/Н+-обменника (NHE) в модуляции внутриглазного давления, выступающего основным фактором развития глаукомы, и ранее проведенных разными авторами исследований, доказывающих наличие ингибирующей NHE-1 активности у производных хиназолина, было синтезировано девять новых соединений этого класса. Изучено влияние полученных производных хиназолина на ингибирование Na+/H4 -обменника и внутриглазное давление (ВГД) крыс в сравнении с зонипоридом (ингибитор NHE) и тимололом (препарат для снижения ВГД, используемый в клинической практике). Среди исследованных соединений in vitro все производные хиназолина в концентрации 1 нМ угнетали активность NHE-1, наиболее активным было производное хиназолинацетилгуанидина. Однако не все соединения проявили ВГД-снижающую активность in vivo на крысах. Так, наиболее активными из хиназолиновых производных выступают 4-оксохин-азолинацетилгуанидин, его бромированное в положении С6 производное и хиназолинпропионил-гуанидин. Анализ структура—активность показал, что наличие атома Вг в положении С6 производного 4-оксохиназолинацетилгуанидина приводит к максимальному снижению ВГД при инстилляции раствора исследуемого соединения.

Авторы:

Издание: Биоорганическая химия
Год издания: 2023
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2023.-N 2.-С.207-215. Библ. 17 назв.
Просмотров: 21