РАЗРАБОТКА СОСТАВА И ТЕХНОЛОГИИ ПОЛУЧЕНИЯ МОДЕЛИ ИНЪЕКЦИОННОЙ ФОРМЫ ПРОИЗВОДНОГО ИНДОЛОКАРБАЗОЛА

Аннотация:

Производное индолокарбазола ЛХС-1269 обладает мультитаргетным механизмом воздействия на опухоль и блокирует васкулогенную мимикрию. По своим свойствам ЛХС-1269 относится к гидрофобным соединениям, что затрудняет получение инъекционной лекарственной формы (ИЛФ), необходимость создания которой определена в ходе ряда биологических опытов in vitro и in vivo. Цель настоящего исследования: выбор композиции вспомогательных компонентов для создания модели ИЛФ ЛХС-1269 с высокой противоопухолевой активностью и низкой токсичностью и разработка технологии ее получения. В ходе предварительных экспериментальных исследований разработаны состав модели ИЛФ ЛХС-1269, включающий спирт 95%, Kollidon 17PF и полисорбат 80, и технология, позволяющая получить истинный раствор ЛХС-1269. Для исключения спирта из состава и для увеличения срока годности проведена лиофилизация выбранной модели. Несмотря на успехи современной медицинской науки, в области онкологии по-прежнему актуальным направлением научных исследований остается создание высокоэффективных оригинальных противоопухолевых препаратов. Особый интерес в направлении поиска химических соединений обладающих противоопухолевой активностью представляют препараты из группы производных индолокарбазола (ПИК). ПИК — это группа синтетических соединений, отличительной особенностью механизма действия которых является способность взаимодействовать с несколькими мишенями и индуцировать различные пути гибели опухолевых клеток. Для этих соединений такими мишенями являются топоизомеразы, протеинкиназы и ДНК. В лаборатории химического синтеза НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина ведётся работа по синтезу новых веществ из класса ПИК. К настоящему времени синтезирован ряд веществ, которые на стадии предварительных исследований проявили высокую противоопухолевую активность и низкую токсичность в экспериментах in vitro и in vivo, что позволяет говорить о перспективности их дальнейших доклинических исследований. Одним из таких соединений является оригинальная субстанция ЛХС-1269, которая обладает мультитаргетным механизмом воздействия на опухоль, а также блокирует васкулогенную мимикрию.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2023
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2023.-N 6.-С.42-46. Библ. 12 назв.
Просмотров: 20