МЕТАБОЛИЗМ НОВОГО КАРДИОПРОТЕКТОРНОГО СРЕДСТВА ИЗ РЯДА ЛИНЕЙНЫХ АЛКОКСИФЕНИЛАЗААЛКАНОВ (АЛМ-802)

Аннотация:

Сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) остаются наиболее распространенной причиной смерти во всем мире. Так, в Европе от ССЗ ежегодно умирает около 4 млн человек (~45 % от общей летальности), при этом на ИБС приходится 44 % смертей от ССЗ, а на цереброваскулярные болезни (в том числе инсульт) — 25 %. По данным Росстата, за последние 5 лет летальность от ССЗ также занимает первое место в структуре общей смертности. Поиск и последующее внедрение в широкую клиническую практику отечественных инновационных лекарственных средств (ЛС) является актуальной задачей. Особый интерес представляют соединения, влияющие на функциональную активность рианодиновых рецепторов 2 типа. В ФГБНУ “НИИ фармакологии им. В. В. Закусова” в результате исследований в ряду а,со-диарилметильных производных бис-(со-аминоалкил)аминов было выявлено соединение N1-(2,3,4триметоксибензил)-N2-{2-[(2,3,4-триметоксибензил)амино]этил}-1,2-этандиамин (в виде тригидрохлорида) с рабочим шифром АЛМ-802, которое по своей кардиопротективной активности, изученной на животных с интактным сосудистым руслом, как минимум, не уступает эталонному препарату триметазидину. Необходимым этапом разработки оригинального ЛС является доклиническое изучение его фармакокинетики и метаболизма. Цель настоящего исследования — выявление основных путей биотрансформации АЛМ-802 в организме крыс с идентификацией возможных метаболитов методом высокоэффективной жидкостной хроматографии/тандемной масс-спектрометрии (ВЭЖХ-МС/МС). Дандемная МС с методами ионизации при атмосферном давлении (электроспрей, химическая ионизация) в сочетании с ВЭЖХ широко используется для качественного и количественного анализа биологических образцов, содержащих ЛС и их метаболиты.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2023
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2023.-N 6.-С.36-40. Библ. 12 назв.
Просмотров: 10