Получение и исследование свойств композиций ресвератрола с солюбилизаторами

Аннотация:

Поиск технологии или использование вспомогательных веществ для разработки лекарственных препаратов, содержащих малорастворимые фармацевтические субстанции, - актуальная задача фармации. По биофармацевтической классификационной системе ресвератрол относится к 4-му классу, субстанция малорастворима и обладает низкой проницаемостью. Поэтому одной из приоритетных задач разработки лекарственных препаратов с ресвератролом является повышение его растворимости и, как следствие, увеличение проницаемости. В статье представлены результаты физико-химических исследований композиций ресвератрола с солюбилизаторами (полоксамером 407, полисорбатом 80, метил-бета-циклодекстрином) после растворения в общем растворителе с последующим упариванием. Цель исследования - получение композиций ресвератрола с солюбилизаторами и вспомогательными веществами с дальнейшим исследованием их свойств для разработки твердых лекарственных форм. Материалы и методы. Транс-ресвератрол, полоксамер 407, полисорбат 80, метил-бета-циклодекстрин, лимонная и аскорбиновая кислоты, глицерин, метанол; высокоэффективная жидкостная хроматография, дифференциальная сканирующая калориметрия. Результаты. Проведены физико-химические исследования полученных композиций ресвератрола со вспомогательными веществами: лимонной и аскорбиновой кислотами для всех разработанных образцов, а также глицерином для композиций с твином 80. Исследования стабильности проводили в условиях «ускоренного старения», в результате чего было установлено заметное уменьшение количества ресвератрола (до 80 % от исходного). Проведенные исследования устойчивости ресвератрола в образцах показали, что его содержание практически не меняется на протяжении 2 сут при низких pH, присущих кислотности желудочного сока. А при pH, близких к нейтральным, содержание ресвератрола снижается до 90 % от исходного количества. Полученные результаты указывают на возможность и целесообразность разработки лекарственных препаратов, способствующих всасыванию ресвератрола в желудке. Заключение. Получены композиции ресвератрола с солюбилизаторами, и обоснован выбор вспомогательных веществ для разработки твердых лекарственных форм. Даны рекомендации по получению твердых лекарственных форм для каждого из разработанных составов, и определены условия хранения.

Авторы:

Издание: Российский биотерапевтический журнал
Год издания: 2023
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2023.-N 2.-С.65-73. Библ. 8 назв.
Просмотров: 10