ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ СЕРЕБРЯНЫХ СОЛЕЙ ПИРРОЛО[3,4-с]ПИРАЗОЛ-3-ОНОВ И ПИРАЗОЛ-З-КАРБОКСАМИДОВ, СОДЕРЖАЩИХ СУЛЬФАМИДНУЮ ГРУППУ

Аннотация:

Изучена противогрибковая активность 10 новых соединений ряда серебряных солей пирроло[3,4-с]пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов, содержащих в своём составе сульфамидную группу. Сопоставлены данные исследований in vitro и компьютерного прогнозирования биологической активности веществ. Выявлены фармакофорные группы, влияющие на антифунгальную активность. Установлено, что соединение с 4-этоксифенильным заместителем в 5 положении гетероцикла проявляет наиболее выраженный противогрибковый эффект (МПК50=1,0 мг/л, МПК90=15,6 мг/л), превышая активность препаратов сравнения в 2 и более раз, в том числе против видов Candida non-albicans, что дает основания для дальнейшего изучения механизмов выявленной антимикотической активности. Поиск новых соединений, обладающих противогрибковой активностью (ПГА), является актуальным направлением фармакологии и фармацевтической химии. Противомикробные эффекты серебросодержащих препаратов широко известны, в связи с чем практикуется использование их в качестве консервантов, антисептиков, дезинфекционных средств. Данное направление имеет широкие перспективы развития в связи с выраженностью эффекта и медленной скоростью развития резистентности грибковой флоры. Проведенные ранее исследования показали перспективность поиска новых соединений с антифунгальной активностью среди серебряных солей 5.6-диарил-4-[4-(ацетиламиносульфонил)фенил]-3,5-ди-гидропирроло[3,4-с]пиразол-3-онов. Цель исследования — изучить ПГА новых соединений ряда серебряных солей пирроло[3,4-с]пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов, выявить фармакофорные группы, влияющие на антифунгальную активность.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2023
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2023.-N 8.-С.41-45. Библ. 21 назв.
Просмотров: 14