ТАЙНЫ ЭСТЕТРОЛА

Аннотация:

Е4, естественный эстроген, который вырабатывается только печенью плода человека, ведет себя как агонист ядерных рецепторов ERa и как полный или частичный антагонист мембранного рецептора ERa (MISS ERa). Механизм антагонистического действия Е4 на уровне мембранной передачи эстрогенного сигнала может быть объяснен кинетикой лиганд-рецепторного взаимодействия. А функциональная нагрузка может заключаться в том, что избыток Е4 в кровотоке плода позволяет предотвратить усиление прокоагулянтного потенциала крови матери, который возрастает с прогрессированием гестации и нарастанием плазменного уровня Е2. Это явление позволяет защитить развивающиеся ткани от микротромбов. За счет комплексного действия Е4 имеет лучший фармакологический профиль по сравнению с другими эстрогенами: при достаточной эффективности (блок синтеза гонадотропинов для контрацепции и устранение климактерических симптомов при менопаузальной гормональной терапии) данный гормон демонстрирует лучший профиль безопасности (отсутствие значимого влияния на гемостаз). Дополнительно Е4 имеет отличные фармакокинетические характеристики, что вместе с фармакологическими свойствами Е4 делают его полезной молекулой для гормональной терапии и контрацепции. Однако противоречивое влияние Е4 на состояние эндотелия требует дальнейшего изучения свойств этого нового эстрогена, особенно в контексте возможного включения его в состав менопаузальной гормональной терапии. Это связано с более высоким риском кардиоваскулярных осложнений у пациенток старшей возрастной группы.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2023
Объем: 10с.
Дополнительная информация: 2023.-N 9.-С.12-21. Библ. 60 назв.
Просмотров: 10