ИЗУЧЕНИЕ ВЛИЯНИЯ СТРОЕНИЯ ЦЕНТРАЛЬНОГО АТОМА БИС-(2,3,4-ТРИМЕТОКСИФЕНИЛ)АЗААЛКАНОВ НА ИХ КАРДИОТРОПНУЮ АКТИВНОСТЬ

Аннотация:

Получены новые соединения группы бис-(2,3,4-триметоксифенил)азаалканов, отличающихся строением центрального атома. Изучена антиишемическая и антиаритмическая активность новых соединений, а также проанализированы их ADME-характеристики (всасывание, распределение, метаболизм, выведение). Установлено, что замена центрального атома азота на другие атомы (кислород, углерод, сера) практически не влияет на антиаритмические и антиишемические свойства соответствующих соединений, но приводит к улучшению их расчетной пероральной биодоступности. Отобрано перспективное соединение АЛМ-863 (дигидрохлорид 2,2'-оксибис(А-(2,3,4-триметоксибензил)этан-1-амина)), которое в дозе 3 мг/кг (внутривенно) полностью повторяло спектр кардиотропных свойств прототипа АЛМ-802 (2 мг/кг, внутривенно), но было менее токсичным и превосходило его по расчетным фармакокинетическим параметрам.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2023
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2023.-N 9.-С.3-9. Библ. 14 назв.
Просмотров: 9