СИНТЕЗ, АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ И ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СВОЙСТВА ПРОИЗВОДНЫХ 5,5-ДИМЕТИЛ-3-изо-ПРОПИЛ-2-ТИОКСО2,3,5,6-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[h]ХИНАЗОЛИН-4(1Н)-ОНА

Аннотация:

На базе этил 1 -амино-3,3-диметил-3,4-дигидронафталин-2-карбоксилата разработан метод синтеза 5,5-диметил-3-изо-пропил-2-тиоксо-2,3,5,6-тетрагидробензо[h]хиназолин4(1H)-она (тиоксобензохиназолин), который в щелочной среде алкилирован галогенидами различного строения, что привело к получению 2-тиозамещённых 5,5-диметил-3-изо-пропил-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-4(3H)-онов. Конденсацией тиоксобензохиназолина с гидразин гидратом, 2-этаноламином и 3-пропаноламином синтезированы 2-гидразинил-5,5-диметил-3-изо-пропил-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-4(3H)-он, 2-[(2-гидроксиэтил)амино]-5,5-диметил-3-изо-пропил-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-4(3H)-он и 2-[(3-гидроксипропил)амино]-3-изо-пропил-5,5-диметил-5,6-дигидробензо[h]хиназолин4(3H)-он соответственно. Изучены антибактериальные и противоопухолевые свойства синтезированных соединений. В результате исследований установлено, что изученные соединения обладают антибактериальной и противоопухолевой активностью. Сравнительная оценка полученных данных свидетельствует, что изученные соединения по активности заметно уступают противомикробному препарату сравнения — фуразолидону. Изученные соединения в дозах 170 и 175мг/кг проявляют слабое противоопухолевое действие, угнетая рост опухоли на 28-33%.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2023
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2023.-N 9.-С.21-25. Библ. 22 назв.
Просмотров: 12