ВЛИЯНИЕ ОРИГИНАЛЬНЫХ ОТЕЧЕСТВЕННЫХ НЕЙРОТРОПНЫХ ПРЕПАРАТОВ НА ПОЛИПЕПТИДЫ, ТРАНСПОРТИРУЮЩИЕ ОРГАНИЧЕСКИЕ АНИОНЫ ОАТР1В1 И ОАТР1ВЗ

Аннотация:

В исследовании на клетках линии HepG2 изучено влияние оригинальных отечественных нейротропных лекарственных веществ омберацетама, фабомотизола и этилметилгидроксипиридина сукцината (ЭМГПС) (1-500 мкМ) на активность и количество полипептидов, транспортирующих органические анионы (ОАТР1В и ОАТР1ВЗ). Омберацетам (500 мкМ) повышал количество ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ, фабомотизол не влиял на уровень транспортёров, а ЭМГПС (500 мкМ) повышал количество ОАТР1В1 по сравнению с контролем и не влиял на уровень ОАТР1ВЗ. Исследованные вещества также снижали активность ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ, о чём свидетельствовало уменьшение проникновения аторвастатина — субстрата транспортёров — в клетки HepG2 при воздействии омберацетама (100-500 мкМ), фабомотизола (500 мкМ) и ЭМГПС (10-500 мкМ). При оценке клинической значимости полученных результатов, основанной на расчёте соотношения Cmax/IC50 (согласно подходу FDA), установлено, что влияние тестируемых веществ на ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ клинически незначимо.

Авторы:

Издание: Бюллетень экспериментальной биологии и медицины
Год издания: 2023
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2023.-N 8.-С.198-203. Библ. 18 назв.
Просмотров: 28