КИНЕТИКА ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ОМЕПРАЗОЛА ИЗ КИШЕЧНОРАСТВОРИМЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ РАЗНЫХ ПРОИЗВОДИТЕЛЕЙ

Аннотация:

Тест сравнительной кинетики растворения (ТСКР), проводимый в отношении ингибиторов протонной помпы (ИПП), в частности, омепразола, с применением сред растворения с pH 1,2 и 6,8, не учитывает влияния на эти кислотонеустойчивые препараты промежуточных значений pH, которые возникают в желудке при курсовом применении ИПП не учитывает влияния на эти кислотонеустойчивые препараты обычных патофизиологических факторов, в частности, фармакологической кислотосупрессии внутрижелудочного содержимого у больных с кислотозависимыми заболеваниями. Для решения данной проблемы целесообразно изучать стабильность кишечнорастворимых лекарственных форм в умеренно-кислых средах (pH 4,0), поскольку они моделируют содержимое желудка при курсовом применении ИПП. То есть через нескольких дней курсового применения ИПП сами организуют стресс-тестирование собственных оболочек, результаты которого можно предиктивно оценить в исследованиях ТСКР. В работе проведен ТСКР с моделью фармакологической кислотосупрессии препаратов ОМЕЗ®, капсулы кишечнорастворимые 20 мг (ООО "Др. Редди’с Лабораторис", Испания) и кишечнорастворимые капсулы омепразола 20 мг российского производства с заявленной биодоступностью 30-40% (Омепразол). Установлено, что при экспозиции в растворе с pH 6,8 после двухчасовой инкубации в среде с pH 1,2 препараты ОМЕЗ® и Омепразол оказались фармацевтически эквивалентными. Однако при экспозиции в растворе с pH 4,0 наблюдалось разрушение пеллет препарата Омепразол с вероятной деградацией выделившегося кислотонеустойчивого действующего вещества в умеренно кислой среде; при перемещении частично разрушенных пеллет в раствор с pH 6,8, имитирующий тонкокишечную среду, доля высвободившегося действующего вещества не превышала 24,0%, по сравнению с 82,4-88,1% действующего вещества, высвободившегося из пеллет препарата ОМЕЗ®. Следовательно, кишечнорастворимые пеллеты препарата Омепразол, в отличие от пеллет препарата ОМЕЗ®, разрушились в умеренно кислой среде с pH 4,0, соответствующей pH среды желудка, при курсовом применении ингибиторов протонной помпы с падением концентраций кислотонеустойчивого действующего вещества омепразола в средах, имитирующих среды желудка и тонкой кишки.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2023
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2023.-N 10.-С.37-45. Библ. 40 назв.
Просмотров: 12