С-КОНЦЕВЫЕ ФРАГМЕНТЫ АПЕЛИНА: БИОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ ПОТЕНЦИАЛ

Аннотация:

В последние годы показано, что адипокин апелин — эндогенный лиганд рецептора APJ — участвует в регуляции сердечно-сосудистой, гипоталамо-гипофизарной, желудочно-кишечной и иммунной системах человека. В обзоре представлены данные литературы о системе апелин/APJ, ее влиянии на сосудистую систему, пищеварение, жировую ткань и водно-электролитный обмен. Обсуждается действие пептидов апелина при ожирении, диабете и сердечно-сосудистых заболеваниях, а также их кардиопротекторные эффекты, связанные с активацией реперфузионных киназ и проявлением антиоксидантных свойств. Обобщены результаты собственных экспериментов по влиянию апелина-13, [Руг1]апелина-13, апелина-12 и их химически модифицированных аналогов на сердце в норме и при моделировании патофизиологических состояний in vitro и in vivo. Показано, что спектр действия С-концевых фрагментов апелина на поврежденный миокард охватывает уменьшение гибели кардиомиоцитов от некроза, снижение повреждения клеточных мембран, улучшение метаболического состояния миокарда, снижение образования активных форм кислорода и продуктов перекисного окисления липидов. Сделан вывод о перспективности молекулярного конструирования фармакологических агонистов рецептора APJ, обладающих протеолитической устойчивостью и стабильностью при хранении, которые могут служить основой для разработки нового класса лекарственных средств.

Авторы:

Издание: Биохимия
Год издания: 2023
Объем: 18с.
Дополнительная информация: 2023.-N 11.-С.2271-2288. Библ. 119 назв.
Просмотров: 14