ВЛИЯНИЕ КОМПЛЕКСООБРАЗОВАНИЯ ЛЕВОФЛОКСАЦИНА С ГИДРОКСИПРОПИЛ-бета-ЦИКЛОДЕКСТРИНОМ НА САЙТ СВЯЗЫВАНИЯ И ЭФФЕКТИВНОСТЬ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ЛЕВОФЛОКСАЦИНА С СЫВОРОТОЧНЫМ АЛЬБУМИНОМ

Аннотация:

Методом флуоресцентной спектроскопии исследовано влияние системы доставки на основе олигосахарида циклодекстрина на взаимодействие лекарственной молекулы левофлоксацина с человеческим сывороточным альбумином. Установлено, что левофлоксацин образует комплекс с белком с константой связывания 106 М-1, при этом препарат не проявляет селективности по отношению к сайту связывания в альбумине, что было продемонстрировано с использованием двух специфичных маркеров: бромфенолового синего (сайт I) и напроксена (сайт II). Существенное увеличение константы связывания левофлоксацина, при использовании напроксена вероятно объясняется синергетическим эффектом. Циклодекстрин не оказывает влияния на интенсивность и положение максимума эмиссии флуоресценции альбумина, что указывает на слабые межмолекулярные взаимодействия, по-видимому, на поверхности белковой глобулы. Образование лекарственной формы циклодекстринлевофлоксацин способствует снижению эффективности связывания препарата с альбумином примерно в 3 раза, при этом наблюдается увеличение селективности препарата по отношению к сайту II в альбумине. Этот эффект может способствовать увеличению концентрации свободного левофлоксацина в крови, что будет обуславливать изменение его терапевтического эффекта.

Авторы:

Издание: Биотехнология
Год издания: 2023
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2023.-N 3.-С.56-63. Библ. 42 назв.
Просмотров: 15