СИНТЕЗ НОВЫХ КОНЪЮГАТОВ ЭДАРАВОНА И 1-АМИНОАДАМАНТАНОВ И ИССЛЕДОВАНИЕ ИХ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С NMDA-РЕЦЕПТОРАМИ КРЫС

Аннотация:

Синтезированы новые адамантансодержащие производные эдаравона — одного из препаратов, применяемых для лечения бокового амиотрофического склероза. Пиразолоновый цикл и адамантановый фрагмент в новых производных эдаравона связаны алкильными и азетидиновыми линкерами по реакции аминирования мезилатов соответствующих спиртов. В результате исследований было установлено, что некоторые из исследованных новых соединений являются эффективными блокаторами аллостерического сайта NMDA-рецептора крыс, но при этом соединения мало активны в отношении внутриканального сайта связывания NMDA-peцептора. Был проведен анализ зависимости структура — активность между свойствами блокирования аллостерического сайта связывания и структурой линкеров и заместителей молекулы.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2024
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2024.-N 2.-С.8-12. Библ. 16 назв.
Просмотров: 12