ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА НОВОГО СУПРАМОЛЕКУЛЯРНОГО КОМПЛЕКСА НА ОСНОВЕ 2-ЭТИЛ-6-МЕТИЛ-3-ГИДРОКСИПИРИДИНИЯ N-АЦЕТИЛ-6-АМИНОГЕКСАНОАТА И 2-ЭТИЛ-6-МЕТИЛ-3-ГИДРОКСИПИРИДИНИЯ 3-ПИРИДИНОКАРБОНОАТА, ОБЛАДАЮЩЕГО ОСТЕОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ИССЛЕДОВАНИЯХ IN VITRO

Аннотация:

В настоящее время продолжается поиск лекарственных средств для оптимизации соотношения риск/польза при лечении остеопороза. Производные 3-оксипиридина обладают широким спектром фармакологических эффектов, низкой токсичностью, в частности 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридиния N-ацетил-6-аминогексаноат (ацексамовая кислота) и 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридиния 3-пиридинокарбоноат, широко используются в качестве лекарственных средств. В этой связи был проведен анализ фармакокинетического профиля нового супрамолекулярного комплекса на основе 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридиния N-ацетил-6-аминогексаноата и 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридиния 3-пиридинокарбоноата. полученного путем топохимического синтеза, и изучена его остеопротекторная активность в исследованиях in vitro. Показано, что применение супрамолекулярного комплекса позволяет увеличить биодоступность ацексамовой кислоты в среднем на 14,3%, в сравнении с применением соединения в самостоятельном режиме. При оценке влияния остеопротекторной активности на мезенхимных стволовых клетках человека в исследованиях in vitro было установлено, что выживаемость этих клеток увеличивается при культивировании в присутствии супрамолекулярного комплекса в соотношении 70:30 в дозе 0,05 мг/мл, отмечается максимальное стимулирующее действие на пролиферацию (индекс пролиферативной активности 1,0 у.е.), и дифференцировку (остеоиндуктивный индекс 1,09 у.е.). Важно подчеркнуть, что остеоиндуктивный индекс у изучаемого комплекса, по сравнению с препаратом сравнения - алендроновой кислотой — был больше на 13,76%.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2024
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2024.-N 2.-С.13-19. Библ. 15 назв.
Просмотров: 16