СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА ДЕБЛОКИРУЮЩИХ РЕАГЕНТОВ, АЛЬТЕРНАТИВНЫХ ПИПЕРИДИНУ, ДЛЯ ТВЕРДОФАЗНОГО СИНТЕЗА ПЕПТИДОВ

Аннотация:

Доступность пиперидина, широко применяемого для деблокирования a-аминогрупп в твердофазном синтезе пептидов с использованием Fmoc-методологии, в настоящее время существенно ограничена, так как этот реагент имеет статус контролируемого вещества. Поэтому поиск доступных реагентов для удаления Fmoc-защиты, альтернативных пиперидину, представляется актуальным. В работе проведена сравнительная оценка пригодности трех деблокирующих реагентов на основе вторичных аминов: 4-метилпиперидина, пирролидина и пиперазина для твердофазного синтеза пептидов различной структуры — аналога нейрогипофизарного гормона окситоцина атозибана, агониста рецептора апелина (APJ) — метилина и фрагмента 11-19 аминокислотной последовательности регуляторной легкой цепи миозина. Показано, что перечисленные реагенты являются подходящей альтернативой пиперидину при получении исследованных нами физиологически активных пептидов. Цель работы — поиск доступных, эффективных реагентов для отщепления временной Fmoc-защиты, пригодных для синтеза физиологически активных пептидов различной структуры, которые обеспечивали бы высокий выход и чистоту целевого продукта без образования побочных продуктов. В работе рассмотрено применение в ТФС пептидов — аналога нейрогипофизарного гормона окситоцина атозибана, агониста рецептора апелина (APJ) — метилина и фрагмента 11-19 аминокислотной последовательности регуляторной легкой цепи миозина трех деблокирующих реагентов на основе 4-метилпиперидина (4-MePip), пирролидина (Руг) и пиперазина (PZ).

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2024
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2024.-N 3.-С.38-43. Библ. 14 назв.
Просмотров: 9